AgiCipro - Hộp 10 vỉ x 10 viên nén - Agimexpharm (Ciprofloxacin hydroclorid 500 mg)

Chỉ định:

Ciprofloxacin được chỉ định dùng trong các trường hợp nhiễm khuẩn nặng như:

Viêm đường tiết niệu trên và dưới.

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có Agicipro liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục cảnh báo và thận trọng) và nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng Agicipro cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.

Viêm tuyến tiền liệt; viêm xương – tủy; viêm ruột vi khuẩn nặng; nhiễm khuẩn nặng mắc trong bệnh viện (nhiễm khuẩn huyết, người bị suy giảm miễn dịch).

Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có Agicipro liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục cảnh báo và thận trọng) và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng Agicipro cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.

Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có Agicipro liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục cảnh báo và thận trọng) và viêm xoang cấp tính do vi khuẩn ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng Agicipro cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.

Dự phòng bệnh não mô cầu và nhiễm khuẩn ở người suy giảm miễn dịch.

Liều dùng và cách dùng:

Uống thuốc sau bữa ăn 2 giờ (dặn người bệnh uống nhiều nước và không uống thuốc chống toan dạ dày trong vòng 2 giờ sau khi uống thuốc).

Nhiễm khuẩn xương, da, mô mềm, viêm ruột nhiễm khuẩn nặng, viêm tuyến tiền liệt mạn tính: 500mg/lần x 2 lần/ngày.

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu: 250 – 500mg/lần x 2 lần/ngày, uống 7 – 14 ngày.

Viêm bàng quang cấp tính không biến chứng: 250 mg/lần x 2 lần/ngày, uống 3 ngày.

Viêm đường tiết niệu có biến chứng: 500 mg/lần x 2 lần/ngày, uống 7 – 14 ngày.

Lậu không biến chứng: 500mg, liều duy nhất.

Nhiễm khuẩn bệnh viện nặng, nhiễm khuẩn huyết: 500 – 750mg/lần x 2 lần/ngày.

Viêm xoang cấp tính: 500 mg/lần x 2 lần/ngày, dùng trong 10 ngày.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: 500 – 750mg/lần x 2 lần/ngày, dùng trong 7 – 14 ngày.

Thời gian điều trị tùy thuộc vào loại nhiễm khuẩn và mức độ nặng nhẹ của bệnh và cần được xác định tùy theo đáp ứng lâm sàng và vi sinh vật của người bệnh.

Với đa số nhiễm khuẩn, việc điều trị cần tiếp tục ít nhất 48 giờ sau khi người bệnh không còn triệu chứng. Thời gian điều trị thường là 1 – 2 tuần, nhưng với các nhiễm khuẩn nặng hoặc có biến chứng, có thể phải điều trị dài ngày hơn.

Ðiều trị ciprofloxacin có thể cần phải tiếp tục trong 4 – 6 tuần hoặc lâu hơn trong các nhiễm khuẩn xương và khớp. Ỉa chảy nhiễm khuẩn thường điều trị trong 3 – 7 ngày hoặc có thể ngắn hơn.

Cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy chức năng thận hay gan (dựa vào độ thanh thải của creatinin trong huyết thanh).

Trẻ em và trẻ vị thành niên : Uống 7,5 – 15 mg/kg/ngày, chia 2 – 3 lần.

Chống chỉ định:

Người có tiền sử quá mẫn với ciprofloxacin và các thuốc liên quan như acid nalidixic và các quinolon khác.

Không được dùng ciprofloxacin cho người mang thai và cho con bú (trừ khi buộc phải dùng).

Cảnh báo và thận trọng:

Đối với bệnh nhân có tiền sử động kinh hay rối loạn hệ thần kinh trung ương, suy gan, thận, nhược cơ, thiếu glucose 6 phosphat dehydrogenase.

Dùng ciprofloxacin dài ngày có thể làm các vi khuẩn không nhạy cảm với thuốc phát triển quá mức. Nhất thiết phải theo dõi người bệnh và làm kháng sinh đồ thường xuyên để có biện pháp điều trị thích hợp theo kháng sinh đồ.

Ciprofloxacin có thể làm cho các xét nghiệm vi khuẩn Mycobacterium tuberculosis bị âm tính.

Thận trọng khi lái xe hay vận hành máy móc.

Hạn chế dùng ciprofloxacin cho trẻ nhỏ và trẻ đang lớn (trên thực nghiệm thuốc gây thoái hoá sụn ở các khớp chịu trọng lực).

Các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng không hồi phục và gây tàn tật, bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh lý thần kinh ngoại biên và các tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương.

Các kháng sinh nhóm fluoroquinolon có liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng gây tàn tật và không hồi phục trên các hệ cơ quan khác nhau của cơ thể. Các phản ứng này có thể xuất hiện đồng thời trên cùng bệnh nhân. Các phản ứng có hại thường được ghi nhận gồm viêm gân, đứt gân, đau khớp, đau cơ, bệnh lý thần kinh ngoại vi và các tác dụng bất lợi trên hệ thống thần kinh trung ương (ảo giác, lo âu, trầm cảm, mất ngủ, đau đầu nặng và lú lẫn). Các phản ứng này có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi sử dụng thuốc. Bệnh nhân ở bất kỳ tuổi nào hoặc không có yếu tố nguy cơ tồn tại từ trước đều có thể gặp những phản ứng có hại trên.

Ngừng sử dụng thuốc ngay khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào. Thêm vào đó, tránh sử dụng các kháng sinh nhóm fluoroquinolon cho các bệnh nhân đã từng gặp các phản ứng nghiêm trọng liên quan đến fluoroquinolon.

Tương tác thuốc:

Dùng đồng thời các thuốc chống viêm không steroid (ibuprofen, indomethacin…) sẽ làm tăng tác dụng phụ của ciprofloxacin.

Dùng đồng thời thuốc chống toan có nhôm và magnesi sẽ làm giảm nồng độ trong huyết thanh và giảm khả dụng sinh học của ciprofloxacin (nên uống thuốc chống toan 2 – 4 giờ trước khi uống ciprofloxacin)

Ðộ hấp thu ciprofloxacin bị giảm một nửa nếu dùng đồng thời một số thuốc gây độc tế bào (cyclophosphamid, vincristin, doxorubicin, cytosin arabinosid, mitozantron).

Nếu dùng đồng thời didanosin sẽ làm giảm nồng độ ciprofloxacin. Nên uống ciprofloxacin trước khi dùng didanosin 2 giờ hoặc sau khi dùng didanosin 6 giờ.

Các chế phẩm có sắt (fumarat, gluconat, sulfat) làm giảm sự hấp thu ciprofloxacin ở ruột. Tránh dùng đồng thời ciprofloxacin với các chế phẩm có sắt hoặc kẽm hay uống các thứ thuốc này càng xa nhau càng tốt.

Uống đồng thời sucralfat sẽ làm giảm hấp thu ciprofloxacin. Nên uống cách  2 – 6 giờ trước khi uống sucralfat.

Uống ciprofloxacin đồng thời với theophylin có thể làm tăng nồng độ theophylin trong huyết thanh, gây ra các tác dụng phụ của theophylin. Cần kiểm tra nồng độ theophylin trong máu, và có thể giảm liều theophylin nếu buộc phải dùng 2 loại thuốc.

Ciprofloxacin và ciclosporin dùng đồng thời có thể gây tăng nhất thời creatinin huyết thanh. Nên kiểm tra creatinin huyết mỗi tuần 2 lần.

Probenecid làm giảm mức lọc cầu thận và giảm bài tiết ở ống thận, do đó làm giảm đào thải thuốc qua nước tiểu.

Ciprofloxacin làm tăng tác dụng của các thuốc chống đông uống như warfarin. Cần kiểm tra thường xuyên prothrombin huyết và điều chỉnh liều thuốc chống đông máu.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Trong thời kỳ mang thai chỉ dùng khi thật cần thiết và theo dõi cẩn thận.

Không dùng ciprofloxacin cho phụ nữ cho con bú (nếu mẹ buộc phải dùng ciprofloxacin thì phải ngừng cho con bú).

Tác dụng của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc:

Thuốc có thể gây ra tình trạng chóng mặt, mất ngủ, ảo giác và lú lẫn do đó nên thận trọng đối với người lái tàu xe và vận hành máy móc.

Tác dụng không mong muốn:

Ciprofloxacin dung nạp tốt.

Thường gặp, ADR > 1/100

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau bụng.

Chuyển hóa: Tăng tạm thời nồng độ các transaminase.

Ít gặp, hiếm gặp

Toàn thân: Nhức đầu, sốt do thuốc, phản ứng phản vệ.

Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu lympho, giảm bạch cầu đa nhân, thiếu máu, giảm tiểu cầu, thay đổi nồng độ prothrombin.

Tim – mạch: Nhịp tim nhanh.

Thần kinh trung ương: Kích động, cơn co giật, lú lẫn, rối loạn tâm thần, hoang tưởng, mất ngủ, trầm cảm, loạn cảm ngoại vi, rối loạn thị giác kể cả ảo giác, rối loạn thính giác, ù tai, rối loạn vị giác và khứu giác, tăng áp lực nội sọ.

Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, viêm đại tràng màng giả.

Da: Nổi ban, ngứa, viêm tĩnh mạch nông, hội chứng da – niêm mạc, hội chứng Lyell.

Chuyển hóa: Tăng tạm thời creatinin, bilirubin và phosphatase kiềm trong máu.

Cơ xương: Ðau ở các khớp, sưng khớp, viêm gân (gân gót) và mô bao quanh. Có một vài trường hợp bị đứt gân, đặc biệt là ở người cao tuổi khi dùng phối hợp với corticosteroid

Gan: Ðã có báo cáo về một vài trường hợp bị hoại tử tế bào gan, viêm gan, vàng da ứ mật.

Tiết niệu – sinh dục: Có tinh thể niệu khi nước tiểu kiềm tính, đái ra máu, suy thận cấp, viêm thận kẽ.

Tác dụng không mong muốn khác: Nhạy cảm với ánh sáng khi phơi nắng, phù thanh quản hoặc phù phổi, khó thở, co thắt phế quản.

Quá liều và cách xử trí:

Nếu đã uống phải một liều lớn, thì cần xem xét để áp dụng những biện pháp sau: Gây nôn, rửa dạ dày, lợi niệu. Cần theo dõi người bệnh cẩn thận và điều trị hỗ trợ ví dụ như truyền bù đủ dịch.

Các đặc tính dược lực học:

Ciprofloxacin là thuốc kháng sinh bán tổng hợp, có phổ kháng khuẩn rộng, thuộc nhóm quinolon, còn được gọi là các chất ức chế DNA gyrase. Do ức chế enzym DNA gyrase, nên thuốc ngăn sự sao chép của chromosom khiến cho vi khuẩn không sinh sản được nhanh chóng. Ciprofloxacin có tác dụng tốt với các vi khuẩn kháng lại kháng sinh thuộc các nhóm khác (aminoglycosid, cephalosporin, tetracyclin, penicilin…) và được coi là một trong những thuốc có tác dụng mạnh nhất trong nhóm fluoroquinolon.

Phổ kháng khuẩn:

+ Ciprofloxacin có phổ kháng khuẩn rất rộng, bao gồm phần lớn các mầm bệnh quan trọng. Phần lớn các vi khuẩn gram âm, kể cả Pseudomonas và Enterobacter đều nhạy cảm với thuốc.

+ Các vi khuẩn gây bệnh đường ruột như Salmonella, Shigella, Yersina và Vibrio cholerae thường nhạy cảm cao. Tuy nhiên, với việc sử dụng ngày càng nhiều và lạm dụng thuốc, đã có báo cáo về tăng tỷ lệ kháng thuốc của Salmonella.

+ Các vi khuẩn gây bệnh đường hô hấp như Haemophilus và Legionella thường nhạy cảm, Mycoplasma và Chlamydia chỉ nhạy cảm vừa phải với thuốc.

+ Neisseria thường rất nhạy cảm với thuốc.

+Nói chung, các vi khuẩn gram dương (các chủng Enterococcus, Staphylococcus, Streptococcus, Listeria monocytogenes… ) kém nhạy cảm hơn. Ciprofloxacin không có tác dụng trên phần lớn các vi khuẩn kỵ khí.

+ Do cơ chế tác dụng đặc biệt của thuốc nên ciprofloxacin không có tác dụng chéo với các thuốc kháng sinh khác như aminoglycosid, cephalosporin, tetracyclin, penicilin…

Các đặc tính dược động học:

Hấp thu

Ciprofloxacin được hấp thu nhanh chóng, dễ dàng qua đường tiêu hóa và đạt nồng độ tối đa trong máu 1 – 2 giờ sau khi uống, với khả dụng sinh học tuyệt đối là 70 – 80%. Nồng độ tối đa trung bình trong huyết thanh ứng với các liều 500mg, 750mg, 1000mg là 2,4mg/lít, 4,3mg/lít và 5,4mg/lít.

Thời gian bán hủy khoảng 3,5 – 4,5 giờ ở người có chức năng thận bình thường. Ở bệnh nhân suy thận và người cao tuổi, thời gian bán hủy kéo dài hơn.

Phân bố

Thể tích phân bố của ciprofloxacin rất lớn (2 – 3 lít/kg thể trọng). Sau khi uống, thuốc được phân bố rộng khắp và có nồng độ cao ở những nơi bị nhiễm khuẩn (các mô và dịch cơ thể).

Nồng độ thuốc trong mô thường cao hơn nồng độ trong huyết thanh, đặc biệt là ở các nhu mô, cơ, mật và tuyến tiền liệt. Nồng độ trong dịch bạch huyết và dịch ngoại bào cũng gần bằng nồng độ trong huyết thanh.

Thuốc cũng được phân bố vào nước bọt, đờm, dịch tiết ở mũi, dịch ổ bụng, da, sụn và xương. Nồng độ thuốc trong dịch não tủy thấp.

Ciprofloxacin đi qua nhau thai và bài tiết qua sữa mẹ. Trong mật cũng có nồng độ thuốc cao.

Đào thải

Ciprofloxacin được đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu khoảng 40 – 50%.

Các đường đào thải khác là chuyển hóa ở gan, bài xuất qua mật và thải qua niêm mạc vào trong lòng ruột.

Thuốc được đào thải hết trong vòng 24 giờ.